El agonista de NOP periférico que aborda el dolor neuropático periférico crónico entra en el desarrollo clínico

0 4

Aquisgrán, Alemania, 16 de diciembre de 2020 – Grünenthal anunció hoy que los primeros participantes se inscribieron en un ensayo de fase I de un agonista del receptor del péptido de orfanina / nociceptina (NOP) restringido periféricamente, un medicamento oral en investigación con un mecanismo de acción único para el tratamiento del dolor neuropático periférico crónico.

El ensayo de fase I incluirá 76 participantes sanos. El ensayo tiene como objetivo demostrar un perfil de seguridad y tolerabilidad favorable y confirmar las características farmacocinéticas del compuesto después de dosis únicas y ascendentes múltiples. Se espera que los resultados del estudio estén disponibles en 2021.

“El dolor sigue siendo una gran necesidad médica insatisfecha que nos esforzamos por abordar con medicamentos innovadores. El progreso de nuestro agonista periférico de NOP en el desarrollo clínico es un gran éxito en nuestros esfuerzos por construir una línea de medicamentos en investigación líder en la industria ”, dice Jan Adams, MD, director científico de Grünenthal. “Al impulsar el desarrollo de medicamentos innovadores, nos esforzamos por mejorar la vida de los pacientes y avanzar hacia nuestra visión de un mundo libre de dolor”.

El medicamento en investigación es un desarrollo patentado de Grünenthal basado en una extensa investigación en el campo del receptor NOP y actualmente es el compuesto más avanzado del programa agonista selectivo del receptor de péptidos de Nociceptina / orfanina FQ (N / OFQ) periférico de la compañía. Los datos preclínicos han demostrado un efecto analgésico en una amplia gama de modelos.[1]. Además, la selectividad del medicamento en investigación por el receptor NOP, combinada con su modo de acción periféricamente restringido, puede conducir a un perfil de seguridad mejorado en comparación con los estándares de atención actualmente disponibles.

Sobre el dolor neuropático crónico
El dolor neuropático se define como el dolor que surge como consecuencia directa de una lesión o enfermedades que afectan al sistema somatosensorial, es decir, un sistema complejo de neuronas y vías sensoriales que responde a cambios en la superficie o dentro del cuerpo. El dolor neuropático puede ser el resultado de una lesión nerviosa o una enfermedad que afecte al sistema nervioso central o periférico. Se caracteriza por síntomas como dolor punzante o ardiente, entumecimiento, alteración de la sensibilidad y sensaciones muy difíciles de describir. Los estudios de población general, utilizando instrumentos de detección validados, han encontrado que entre el 7 y el 10% de los adultos padecen actualmente dolor crónico con características neuropáticas[2]. Según la Asociación Internacional para el Estudio del Dolor (IASP), este dolor es generalmente más severo y se asocia con una peor salud, en todas las dimensiones medidas en comparación con el dolor no neuropático.[3]. El 17% de los que tenían dolor con características neuropáticas tenían puntuaciones de calidad de vida relacionadas con la salud equivalentes a “peor que la muerte” en un estudio del Reino Unido, en comparación con solo el 3% de aquellos sin características neuropáticas[4]. Los pacientes con dolor neuropático generalmente no responden a analgésicos como acetaminofén, AINE u opioides débiles como codeína[5]. A pesar de la disponibilidad de varias opciones de tratamiento y de pautas, el tratamiento sigue siendo un desafío[6].

Acerca del receptor NOP
El receptor de péptido opioide de nociceptina (NOP), también conocido como nociceptina / orfanina FQ (N / OFQ) es un receptor acoplado a proteína G cuyo ligando natural es el neuropéptido de 17 aminoácidos conocido como nociceptina (N / OFQ)[7]. Se ha demostrado que los agonistas de NOP actúan como analgésicos potentes y no adictivos en modelos preclínicos.

Aunque NOP comparte una alta identidad de secuencia (~ 60%) con los receptores opioides clásicos μ-OP (MOP), κ-OP (KOP) y δ-OP (DOP), posee poca o ninguna afinidad por los péptidos opioides o similares a la morfina. compuestos. Asimismo, los receptores opioides clásicos poseen poca afinidad por la nocicepción del ligando endógeno de NOP.[8].

[1] Datos de Grünenthal en archivo
[2] Colloca L et al. Primers Nat Rev Dis. 16 de febrero de 2017
[3] IASP, Ficha informativa “Epidemiología del dolor neuropático”, 2014, https://s3.amazonaws.com/rdcms-iasp/files/production/public/AM/Images/GYAP/Epidemiology%20of%20Neuropathic%20Pain.pdf
[4] Torrance N y col., Octubre de 2014; 155 (10): 1996
[5] Torrance N y col., Octubre de 2014; 155 (10): 1996
[6] Colloca L et al. Primers Nat Rev Dis. 16 de febrero de 2017
[7] Henderson G, McKnight AT (agosto de 1997). “El receptor opioide huérfano y su ligando endógeno – nociceptina / orfanina FQ”. Tendencias en Ciencias Farmacológicas. 18 (8): 293–300. doi: 10.1016 / S0165-6147 (97) 90645-3. PMID 9277133.
[8] Butour JL, Moisand C, Mazarguil H, Mollereau C, Meunier JC (febrero de 1997). “Reconocimiento y activación del receptor ORL 1 tipo receptor opioide por nociceptina, análogos de nociceptina y opioides”. Revista europea de farmacología. 321 (1): 97–103. doi: 10.1016 / S0014-2999 (96) 00919-3. PMID 9083791.

Sobre Grünenthal
Grünenthal es un líder mundial en el manejo del dolor y enfermedades relacionadas. Como empresa farmacéutica de propiedad privada basada en la ciencia, tenemos una larga trayectoria en el suministro de tratamientos innovadores y tecnologías de vanguardia a pacientes de todo el mundo. Nuestro propósito es mejorar vidas y la innovación es nuestra pasión. Centramos todas nuestras actividades y esfuerzos en trabajar hacia nuestra visión de un mundo libre de dolor.

Grünenthal tiene su sede en Aquisgrán, Alemania, y tiene filiales en 29 países de Europa, América Latina y Estados Unidos. Nuestros productos están disponibles en más de 100 países. En 2019, Grünenthal empleó a unas 4.700 personas y logró unas ventas de 1.400 millones de euros.

Más información: www.grunenthal.com

Siga con nosotros:
LinkedIn: Grupo Grunenthal
Instagram: grunenthal

Para más información póngase en contacto:
Fabia Kehren, directora de comunicación externa y gestión editorial
Tel .: +49 241 569-3269
Fabia.Kehren@grunenthal.com
Grünenthal GmbH, 52099 Aquisgrán, Alemania

Deja una respuesta

Su dirección de correo electrónico no será publicada.